Zaleplon таблетки

Таблетки Zaleplon указаны для короткого - термина лечения бессонницы у пациентов с затруднением засыпания. Результаты клинических исследований показывают, что Zaleplon может сократить время, чтобы заснуть, но не было продемонстрировано, что он может увеличить общее время сна и уменьшить количество пробуждений.

【Название наркотиков】
Общее название: таблетки Zaleplon
Торговое название: Huining
Английское имя: Zaleplon планшеты
【Ингредиенты】Залеплон.
Химическое имя: n - [3 - (3 - cyanopyrazolo [1, 5 - a] pyrimidin - 7 - yl) фенил] - n - etylacetamide
Молекулярная формула: C17H15N5O
Молекулярный вес: 305,33
【Характеристики】Этот продукт представляет собой пленку - планшет с покрытием. После удаления покрытия оно кажется белым или выключенным - белым.
【Показания】
Это применимо к короткому - термин «обработка бессонницы» с трудностями при засыпании. Клинические исследования показывают, что это может сократить время для сна, но не было показано, что это увеличивает продолжительность сна и уменьшает количество пробуждений.
【Технические характеристики】5 мг
【Использование и дозировка】Для взрослых дозировки перорального составляет 5 мг - 10 Mg (1 - 2 таблетки), взятые перед сном или при затруднении. Для пациентов с более легкой массой тела рекомендуемая дозировка составляет 5 мг (1 таблетка) один раз. Для пожилых пациентов, пациентов с диабетом и пациентов с легкой до средней недостаточностью печени рекомендуемая дозировка составляет 5 мг (1 таблетка) один раз в ночь. Продолжительность ограничена 7 - 10 дней. Если заболевание не улучшилось после 7-10 дней после принятия лекарства, врач должен переоценить причину бессонницы пациента.
【Неблагоприятные реакции】После принятия Zaleplon могут возникнуть следующие легкие побочные реакции: головная боль, сонливость, головокружение, сухость во рту, потливость, анорексия, боль в животе, тошнота, рвота, усталость, трудности с памятью, мечтательность, низкое настроение, тремор, неустойчивость, когда стоя, диплопия и другие проблемы зрения и психическую непрерывность. Другие побочные реакции включают в себя:
① После взятия Zaleplon (10 или 20 мг), короткий - термин потеря памяти может произойти примерно через 1 час. Эффект сильнее в дозе 20 мг, но этот эффект исчезает через 2 часа.
② После принятия Zaleplon (10 или 20 мг) ожидаемое седативное и психическое расстройство возникает примерно через 1 час, но этот эффект исчезает через 2 часа.
③ Отскок бессонница является дозой - зависимой. Клинические испытания показывают, что в первую ночь после остановки препарата в группах 5 мг и 10 мг не существует или очень мало бессонницы отскока, а в группе 20 мг, но он исчезает во второй ночи.
④ Время от времени наблюдается временный лейкоцитоз.
⑤ Время от времени наблюдается переходное повышение трансаминазы.
【Противопоказания】
1. Противопоказано у пациентов, аллергии на этот продукт.
2. Противопоказано у пациентов с тяжелой недостаточностью печени и почки.
3. Противопоказано у пациентов с синдромом апноза сна.
4. Противопоказано у пациентов с миастенией.
5. Противопоказано у пациентов с тяжелой одышкой или заболеваниями груди.
【Меры предосторожности】Чтобы обеспечить безопасное и эффективное использование Zaleplon, следует отметить следующие меры предосторожности:
1. Этот продукт является вторым - психотропным препаратом класса под специальным национальным контролем. Он должен использоваться строго в соответствии с национальными правилами психотропных препаратов и под руководством врача.
2. Не превышайте период использования, предписанный доктором. Long - использование термина может вызвать зависимость. Пациенты с историей злоупотребления наркотиками должны использовать его с осторожностью.
3. Если поведенческие и умственные нарушения обнаружены после принятия Zaleplon, обратитесь к врачу.
4. информируйте доктора всех лекарств, которые вы можете принимать, в том числе через - счетчики -. Если вы пьете алкоголь, вы также должны сообщить врачу. Алкоголь запрещен во время использования Zaleplon или других снотворных.
5. Не используйте этот продукт, если не может быть обеспечено более 4 часов сна.
6. Не увеличивайте дозировку Zaleplon без руководства врача.
7. При первом примере Zaleplon или других снотворных таблеток имейте в виду, что эти препараты все еще могут иметь некоторые эффекты на следующий день. Будьте осторожны, когда действия, которые требуют четкого ума, например, вождение автомобиля или операционного механизма.
8. Сложность в засне может возникнуть в первую или вторую ночь после прекращения препарата.
9. Если вы беременны, собираетесь быть беременной или грудью, сообщите врачу.
10. Не делитесь Zaleplon с другими. Держите лекарство от досягаемости детей.
11. Если у вас депрессия, сообщите врачу. Врач должен назначить минимальное количество лекарств пациентам с депрессией для предотвращения передозировки.
12. Zaleplon вступает в силу быстро. Это должно быть принято непосредственно перед сном или при затруднении засыпания в постели.
13. Чтобы заставить Zaleplon работать лучше, не принимайте этот продукт сразу после высокого - жирной еды.
14. Поскольку побочные реакции Zaleplon связаны с дозой -, самая низкая доза должна использоваться как можно больше, особенно для пожилых людей.
15. При использовании в сочетании с лекарственными средствами, действующими на мозг, эффекты после - могут быть усугублены из -за синергетических эффектов, что приводит к сонливости утром. Эти препараты включают в себя: лекарства от лечения психических заболеваний (такие как антипсихотики, гипнотики, анксиолитика, седативные средства, антидепрессанты), анестетики и препараты для лечения аллергических реакций (такие как седативные анти - гистамина).
【Использование у беременных и кормящих женщин】Безопасность приема этого продукта во время беременности не была подтверждена данными, и этот продукт метаболизируется в грудное молоко. Следовательно, этот продукт противопоказан кормящим матерям и женщинам, которые собираются быть или уже беременны.
【Использование у детей】Безопасность этого продукта у детей не была подтверждена данными, поэтому этот продукт противопоказан детям (до 18 лет).
【Использование у пожилых пациентов】Этот продукт может использоваться у пожилых пациентов, в том числе более 75 лет. По сравнению со здоровыми добровольцами фармакокинетика этого продукта у пожилых пациентов и пожилых женщин, в том числе более 75 лет, не показывают существенных различий. Поскольку пожилые пациенты более чувствительны к эффектам снотворного, рекомендуемая дозировка составляет 5 мг.
【Взаимодействие лекарств】
С лекарственными препаратами центральной нервной системы
Этанол: этот продукт может усилить влияние этанола на центральную нервную систему, но не влияет на фармакокинетику этанола.
Имипрамин: после комбинации этого продукта и имипрамина степень бодрствования уменьшается, и мотор - способность умственного действия нарушается. Взаимодействие является фармакодинамическим, без фармакокинетических изменений.
Пароксетин: нет взаимодействия, когда этот продукт объединяется с пароксетином.
Тиоридазин: после комбинации этого продукта и тиоридазина степень бодрствования уменьшается, и мотор - способность умственного действия нарушается. Взаимодействие является фармакодинамическим, без фармакокинетических изменений.
С ферментом - индуцирующим/ингибирующими лекарственными средствами: в сочетании с ферментом -, индуцирующими агенты, такие как рифампицин, CMAX и AUC этого продукта уменьшаются на 4 раза.
С дифенгидрамином: фармакокинетического взаимодействия не существует, но, поскольку оба имеют седативное воздействие, при использовании их в комбинации следует уделять особое внимание.
С наркотиками, влияющими на элиминацию почек: в сочетании с ибупрофеном нет значительных фармакокинетических изменений.
【Передозировка наркотиков】Есть мало исследований о передозировке Zaleplon. В Pre - клинических исследованиях было отмечено, что передозировка препарата обладает ингибирующим эффектом центральной нервной системы. Легкие симптомы включают: сонливость, летаргию и путаницу. Тяжелые симптомы включают в себя: атаксию, гипомиотония, гипотония, а иногда и даже смерть.
Рекомендуемое лечение: лечить в соответствии с общими принципами лечения передозировки лекарств и поддержание поддерживающего и симптоматического лечения. Исследования на животных показывают, что флумазенил может противодействовать Zaleplon, но он не использовался клинически.
【Фармакология и токсикология】】
Фармакологическое действие
Как гипнотический, химическая структура Zaleplon отличается от бензодиазепинов, барбитуратов и других известных гипнотиков. Он может оказывать свой фармакологический эффект, действуя на аминобутирическую кислоту - рецептор бензодиазепина (GABA - BZ) комплекса. Не - клинические исследования показывают, что Zaleplon может избирательно связываться с рецептором ω1 субъединицы комплекса рецептора GABA мозга. Эксперимент по связыванию результатов Zaleplon с очищенными GABA-рецепторами (() 1 1 2 [ω - 1] и () 2 1 2 [ω-1]) показывает, что его аффинность к вышеупомянутым рецепторам является низкой, и он предпочтительно связывается с ω-1-рецептором.
Токсикологические исследования
Репродуктивная токсичность
В тесте на репродуктивную токсичность крысам перорально вводили Zaleplon при 100 мг/кг/день (преобразованные в соответствии с площадью поверхности тела, что примерно в 49 раз превышает максимальную рекомендованную дозу человека) перед спариванием, что может привести к гибели животных и снижению фертильности. Последующие исследования показали, что Zaleplon в основном нанес ущерб рождаемости животных. В течение тератогенного чувствительного периода беременным крысам и кроликам перорально вводили Zaleplon до 100 и 50 мг/кг/день соответственно (преобразованы в соответствии с площадью поверхности тела, приблизительно 49 раз и в 48 раз превышают максимальную рекомендуемую дозу человека), и не наблюдалось очевидных тератогенных эффектов. Однако после того, как крысам перорально вводили Zaleplon при 100 мг/кг/день, плоды показали аномалии развития до и после рождения. Эта доза также может вызвать материнскую токсичность, что приведет к токсичным признакам и медленному увеличению массы тела в течение периода дозирования. Доза без воздействия на развитие поколений крыс составила 10 мг/кг/7 дней (преобразовано в соответствии с площадью поверхности тела, примерно в 5 раз превышает максимальную рекомендуемую дозу человека). При всех дозах дозирования на развитие эмбрионов и плодов у кроликов не было затронуто. В перинатальном тесте самки крыс вводили Zaleplon при 7 мг/кг/день в течение поздней беременности и периода лактации. Мрака и пост - Натальная смертность животных поколений увеличилась, а рост и физическое развитие замедлились. В этой дозе не наблюдалось материнской токсичности. Доза без воздействия на развитие поколений составляла 1 мг/кг/день (преобразована в соответствии с площадью поверхности тела, примерно в 0,5 раза больше, чем максимальная рекомендуемая доза человека). Исследование показывает, что воздействие на потомства животных на препарат в утроке и во время лактации может привести к побочным реакциям в их жизнеспособности и развитии.
Генетическая токсичность
В тесте на аберрацию яичника китайского хомяка in vitro, независимо от того, существует ли метаболический активатор или нет, Zaleplon обладает мутагенным эффектом, который может вызывать хромосомные структурные и численные аберрации (полиплоидия и заостренная эфира). В тесте лимфоцитов in vitro, только при самой высокой тестовой концентрации и при состоянии метаболического активатора может вызвать хромосомные численные аберрации. Zaleplon не показал мутагенности в бактериальном тесте AMES in vitro и тесте гена гена HGPRT в китайском хомяке, не имеющего тестирования гена мыши в тесте на микрояд костный мозг мыши и теста на аберрационное тест на аберрацию в костный мозг костого мозга, а также на тестирование на тестирование на синтез на синтез на синтез ДНК на герпатоците.
Канцерогенность
Испытания на канцерогенность в течение всего времени проводились на крысах и мышах. Мышам непрерывно перорально вводили Zaleplon при 25, 50, 100 и 200 мг/кг/день в течение 2 лет (преобразован в соответствии с площадью поверхности тела, приблизительно 6 - 49 раз больше рекомендуемой дозы человека). Частота гепатоцеллюлярной аденомы у самок мышей в высокой - дозы была значительно увеличена. Хомяки непрерывно вводили перорально Zaleplon в 1, 10, 20 мг/кг/день в течение 2 лет (преобразованы в соответствии с площадью поверхности тела, приблизительно 0.5 - 10 раз больше рекомендуемой дозы человека), и не наблюдалось очевидной канцерогентности.
【Фармакокинетика】Согласно сообщению иностранной литературы, фармакокинетика Zaleplon была изучена у более чем 500 здоровых людей (в том числе молодых и старых), кормящих женщин и пациентов с заболеваниями печени или почек. У здоровых субъектов фармакокинетика одиночной - доза введения 60 мг и один раз - ежедневное введение 15 мг, 30 мг в течение 10 дней было изучено. Zaleplon быстро поглощается, достигая пиковой концентрации примерно через 1 час, а срок службы устранения - (T1/2) составляет около 1 часа. Однажды - Ежедневное введение Zaleplon не вызывает накопление лекарственного средства, а в рамках терапевтического диапазона его фармакокинетика - доза - пропорциональная.
1. Поглощение
После перорального введения Zaleplon он быстро и полностью поглощается, достигая пиковой концентрации в плазме примерно через 1 час. Его абсолютная биодоступность составляет приблизительно 30%. Существует значительный первый эффект прохода-.
2. Распределение
Zaleplon - это липофильное соединение. После внутривенного введения объем распределения составляет приблизительно 1,4 л/кг. Скорость связывания плазменного белка in vitro составляет приблизительно 60%± 15%, и это не влияет на диапазон концентрации Zaleplon из 10 - 1000 мг/мл, что указывает на то, что Zaleplon не чувствителен к изменениям скорости связывания белка. Соотношение Zaleplon в крови и плазме составляет приблизительно 1, что указывает на то, что Zaleplon равномерно распределен по всей крови без обширного распределения в эритроцитах.
3. Метаболизм
После перорального введения Zaleplon широко метаболизируется. В моче менее 1% дозы является оригинальным препаратом. Zaleplon в основном преобразуется в 5 - oxy - deSethyl Zaleplon с помощью альдегида оксидазы. Zaleplon редко метаболизируется в Desethyl-Zaleplon CYP3A4 и быстро превращается в 5-кислото-десетилзалэплон альдегидом оксидазой. Эти метаболиты затем превращаются в соединения глюкуроновой кислоты и выделяются в моче. Все метаболиты Zaleplon не имеют фармакологической активности.
4. Вывод
После перорального или внутривенного введения Zaleplon быстро устраняется. Средний T1/2 составляет около 1 часа. Скорость перорального плазмы Zaleplon составляет приблизительно 3 л/ч/кг, а внутривенная скорость зазора в плазме составляет приблизительно 1 л/ч/кг. Если печеночный кровоток является нормальным, а зазор почечного прохождения игнорируется, предполагаемая скорость экстракции печени Zaleplon составляет 0,7, что указывает на то, что первый - эффект прохода Zaleplon очень значим.
После получения радиоактивно -меченного Zaleplon 70% можно восстановить в моче в течение 48 часов (71% можно восстановить в течение 6 дней), включая все метаболиты Zaleplon и их глюкурониды. Кроме того, 17% могут быть восстановлены в кале, в основном 5 - Oxy-Zaleplon.
5. Эффект пищи
У здоровых взрослых, высокий - жиры и неперевариваемые продукты могут продлить поглощение Zaleplon с задержкой приблизительно 2 часов, а CMAX уменьшается примерно на 35%. AUC и исключение половина - срок службы Zaleplon не затрагивается. Это указывает на то, что принятие Zaleplon сразу после высокого - жира и нежелательного приема пищи повлияет на время его начала.
Результаты трех фармакокинетических исследований Zaleplon у пожилых людей показывают, что фармакокинетика Zaleplon у пожилых людей существенно не отличается от результатов у молодых людей.
Пол: нет существенной разницы в фармакокинетике Zaleplon между мужчинами и женщинами.
Раса: Использование белой расы в качестве представителя азиатов было проведено фармакокинетическое исследование Zaleplon. Для этой группы CMAX и AUC были увеличены на 37% и 64% соответственно. Это может быть связано с различиями в массе тела, или это может быть связано с различиями в активности ферментов, вызванных диетой, окружающей средой или другими факторами.
Повреждение печени: Zaleplon сначала метаболизируется печенью, а затем подвергается системному метаболизму. Уровень полости рта в полости рта снижается на 70% и 87% у компенсированных и декомпенсированных пациентов соответственно. По сравнению со здоровыми людьми это приводит к значительному снижению среднего CMAX и AUC. Следовательно, пациенты с легким и умеренным повреждением печени должны соответствующим образом снизить дозировку Zaleplon. Пациентам с тяжелым повреждением печени не рекомендуется принимать Zaleplon.
Повреждение почек: Поскольку менее 1% первоначального препарата Zaleplon выводится с почками, нет значительных изменений в его фармакокинетике у пациентов с почечной недостаточностью. Следовательно, нет необходимости корректировать дозировку для пациентов с легким или умеренным повреждением почек, но для пациентов с тяжелым повреждением почек необходимы дальнейшие исследования.
【Хранилище】Хранить в темном месте и уплотнение.
【Упаковка】Упакован в лекарственные твердые листы из ПВХ и алюминиевую фольгу с алюминиевой фольгой . 14 таблетки на пластину, 1 пластину на коробку.
【Дата истечения срока действия】24 месяца
【Стандартный】Ch.P . 2020, часть II.
【Номер утверждения】Guoyao Zhunzi H20052234

【Функции】

1. Быстрый начало, значительно сокращая время сна
2. Очистка быстро, по -настоящему без похмелья
3. Почти не влияет на когнитивные и психомоторные функции
4. Нет симптомов отмены, меньшая бессонница отскока после прекращения лекарства